신종 코로나메이저사이트러스 감염증(코로나19) 치료제 유력 후보약물로 꼽히는 니클로사마이드 기반의 개량신약이 폐조직에 약효를 집중발휘한다는 실험결과가 처음 나왔다.
약물전달체(DDS) 전문 현대메이저사이트는 최근 비임상 전문기관 노터스에 의뢰해 수행한 동물실험에서 자사의 코로나19 경구용 항바이러스제인 CP-COV03(주성분 니클로사마이드)를 실험체에 투약한 결과 폐조직에서의 약물농도가 혈중보다 최소 1.7배 이상 높게 유지되는 사실이 확인됐다고 3일 발표했다.
이번 실험에서 CP-COV03 10mg/kg을 투약한 실험체에서 24시간 동안 약물농도를 측정한 결과 폐조직의 약물농도가 혈중 농도보다 최소 1.74배 높은 상태를 유지했다.
이 같은 실험결과는 폐조직에서도 오미크론 등 코로나19 계열 메이저사이트러스의 증식을 100% 억제하는 혈중유효약물농도(IC100)를 24시간 유지가 가능함을 처음 입증한 것이어서 CP-COV03가 변이가 심한 코로나19 계열에 '맞춤형' 항메이저사이트러스제가 될 수 있다는 기대감을 높여준다.
현대메이저사이트는 재작년 약물전달체 기술을 활용해 니클로사마이드 기반의 숙주지향 항바이러스제 후보물질인 CP-COV03를 개발한 데 이어 동물실험을 통해 CP-COV03가 혈중에서 IC100 농도를 24시간 유지함을 입증한 바 있다.
이에따라 현대메이저사이트는 현재 5일간 복용을 염두에 둔 임상2상에서 3일간 복용만으로도 완치가 가능한지 확인할 예정이다.
CP-COV03는 최근 질병관리청 산하 국립보건연구원이 수행한 실험에서 메이저사이트19의 혈중약물농도의 1/4 농도만으로도 오미크론에 IC50 농도를 유지한다는 사실이 확인돼 오미크론의 경우 메이저사이트19 대비 같은 양의 CP-COV03 투여로 치료기간 단축이 가능함을 보여줬다.
이번 실험결과는 코로나19 바이러스가 인체내에서 주로 폐조직을 집중공격한다는 점에서 CP-COV03가 기존의 어떤 항바이러스제보다 오미크론, 델타 등 코로나19 계열에 효과적인 치료제가 될 수 있음을 보여주는 것이라고 현대메이저사이트는 설명했다.
특히 중증환자가 겪는 폐조직 손상은 메이저사이트19뿐만 아니라 오미크론, 델타 등 각종 변이에 감염돼도 공통적으로 나타나는 현상이어서 폐조직에 약효를 집중발휘하는 치료제의 등장이 시급한 실정이다.
현대메이저사이트 관계자는 “코로나19와 그 변이들은 인체내 여러 장기 중 폐조직을 집중공격하므로 무엇보다 폐에서 약효를 집중발휘하는 치료제가 필요하다”며 “이번 실험결과는 CP-COV03가 변이에 상관없이 코로나19를 효과적으로 잡을 수 있는 항바이러스제가 될 수 있음을 보여준다”고 말했다.
코로나19에 감염되면 초기에는 발열, 두통 등을 유발하지만 중증으로 넘어갈 경우 메이저사이트러스가 폐조직을 집중적으로 손상한다는 사실은 국내외에서 여러 실험결과를 통해 밝혀져 있다.
세계적 학술지인 네이처는 지난해 4월 니클로사마이드가 메이저사이트19 중증환자의 허파꽈리세포내 비정상적인 세포융합을 차단한다는 영국 킹스칼리지심혈관의대 등 유럽연구진의 논문과 실험결과를 소개하면서 미국과 유럽의 현존 3천825종의 약물 중 니클로사마이드를 메이저사이트19로 인한 폐손상 억제 베스트 약물로 선정한 바 있다.
당시 유럽연구진의 논문에 따르면 메이저사이트19 감염으로 인한 사망자 중 90% 이상에서 허파꽈리세포내 비정상적인 세포융합이 발견돼 메이저사이트19가 폐조직을 집중공격한다는 사실이 입증됐다.
현대메이저사이트는 바이러스의 숙주인 세포를 표적하는 숙주지향 항바이러스제로 개발한 CP-COV03의 임상1상을 종료하고 지난달 21일 임상2상 계획을 식품의약품안전처에 신청해놓은 상태다.